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  • 农用有机功能分子与技术创新团队

    发布者:材料与能源学院  发布时间:2020-05-21  浏览次数:1389

    一、研究团队简介

    应用有机化学研究团队目前有6人,教授3名、副教授2名,博士生导师1人,硕士生导师4人。本团队为“农用有机功能分子与技术创新团队”,主要研究农用有机功能分子的开发与技术创新,应用于动植物重大病菌虫害的防治。有四个研究方向:(1农用功能分子的设计与合成技术开发;(2)靶向精准农药创制研究;(3)天然产物提取技术和微生物发酵技术研究,发掘绿色天然活性物质;(4)基于天然产物骨架的抗病毒药物的设计与合成。

     二、研究方向

    1、农用功能分子的设计与合成技术开发

    开展具有物理和生物重要应用功能的有机小分子的设计与绿色制备技术研究。重点开展有机硫和有机氟化学技术在构建活性农用分子中的理论基础与应用基础研究。例如,C-SC-F键的绿色构建技术,基于药物先导骨架的含硫含氟活性片段的高效导入技术等研究。同时将这些活性分子进行生物活性测试,挖掘它们在农业领域的应用潜力。

     2靶向精准农药的创制研究

    运用有机合成化学、生物有机化学、农药学、植物生理学,以及化学生物学等多学科交叉手段,重点以南方热带和亚热带区域的重大病菌虫害为研究对象,设计合成靶向精准农药,减少农药施用量,提高病菌虫害的防治效率。

     3天然产物提取技术和微生物发酵技术研究,发掘绿色天然活性物质

    开展南方特色动植物及昆虫共生菌活性化学成分研究。主要从海洋红树林植物和南方各类特色昆虫、农作物中分离内生及共生微生物,进行发酵培养,开展菌株代谢产物提取分离、液相色谱串联质谱分析、结构鉴定、生物效价、结构修饰等研究工作,最终获得在农业、食品及医药上具有应用价值的先导化合物。

     4、基于天然产物骨架的抗病毒药物的设计与合成

    利用计算机辅助药物设计及药物化学经典的药物设计方法及理论,以天然的多酚类或五环三萜类化合物为苗头化合物,设计并合成新型的多位点结合型流感病毒PAN抑制剂或进入抑制剂等及其它抗病毒药物如HIVSARS-CoV-2抑制剂等。

     三、科研骨干简介

         汤日元(团队负责人),男,198012月生,博士,教授,博士生导师,材料与能源学院实验中心主任,广东省杰出青年基金获得者,广州市高层次人才(优秀专家)。2007年获得温州大学有机化学专业硕士,2012年到2013年在美国斯克利普斯研究所从事访学研究。2014年获得湖南大学有机化学专业博士。20079月到20153月在温州大学工作,20154月以高层次人才被引进到华南农业大学工作。主持和参与国家自然科学基金4项,省、厅级项目10余项。获得浙江省科学技术进步三等奖、高校优秀科研成果奖三等奖和温州市科技进步三等奖各1项。在Nature,JACS, Org. Lett.,Chem. Commun.等国际核心刊物上发表学术论文80余篇,总被引用次数超2600次,H-index30。申请发明专利10余件,获得授权发明专利8件,其中第一发明人5件。

    联系邮件:rytang@scau.edu.cn

        李春远, 男,博士,教授,硕士研究生导师,美国国家天然产物研究中心&密西西比大学药学院访问学者,广东省高等学校千百十工程校级培养对象,广东省农村科技特派员。近年来主持国家自然科学基金、广东省自然基金、教育部留学回国人员科研基金、广东省科技计划公益研究与能力建设专项基金、广州市科技计划等10多项科研项目。在国内外知名天然产物化学方面的刊物上发表论文70多篇,申请及获授权国家发明专利10多项。主要从事海洋天然产物化学,微生物药用生物活性物质研究。

    联系邮件:chunyuanli@scau.edu.cn

        李兆栋,博士,首聘教授,硕士研究生导师。2014年于上海有机化学研究所获得博士学位,20149月至20189月分别在瑞士苏黎世大学化学系和瑞士洛桑联邦理工大学应用化学研究所从事博士后研究。201810月加入华南农业大学从事农药学相关的教学和科研工作。迄今为止,在美国化学会志, 德国应用化学、自然通讯等等国际著名刊物上发表学术论文10余篇。

     联系邮件:scaulizhaodong@scau.edu.cn
          宋高鹏男,198010月生,博士,副教授,硕士生生导师,制药工程系副系主任,2012年入选广东省第七批千百十工程校级培养对象。2004.9-2009.6在中国海洋大学药物化学专业硕博连读获医学博士学位;20104月进入华南农业大学工作。多年来一直从事小分子药物的设计合成以及活性天然产物的结构修饰等研究,在抗病毒及抗肿瘤药物的设计、合成及构效关系研究等方面积累了丰富的经验。发表SCI收录论文20余篇。其中,影响因子>3.0的第一/通讯作者论文10篇。获授权发明专利3件。主持完成国家自然科学基金青年基金项目、广东省科技计划项目、广东省自然科学基金、教育部博士点基金和广东省教育厅等多项省部级课题。担任European journal of medicinal chemistryBioorganic & Medicinal Chemistry SCI期刊的论文审稿人。

    联系邮件:songgp1021@scau.edu.cn
       
    徐莉,女,博士,副教授。作为项目主要完成人参加了国家自然科学基金复合保水控释材料的水肥调控效应及其机理研究意大利黑麦草源促水稻生长活性物质的发掘及其性质研究;广东省自然科学基金a-三联噻吩类光活化农药的分子设计、合成及构效关系研究;主持1项校长基金分子烙印技术在农药残留分析中的应用(No K04162)长期担任农科有机化学和专业选修课有机合成课程等的教学。参与了多部有机化学教材的编写,如“十三五”普通高等教育本科国家级规划教材«有机化学»等。主要从事有机合成方法学的研究。

    联系邮件:xllinda@scau.edu.cn

     四、科研项目与成果

    科研项目

    1.  国家自然科学基金青年项目,基于吡咯烷骨架的CH官能化反应研究(No. 212021212013/01  2015/1225,汤日元主持)。

    2.  国家自然科学基金青年项目,海洋植物内生真菌共培养产生的农药抗菌活性物质及化学诱控子研究(No. 211020492012/01-2014/1225万元,李春远主持)。

    3.  广东省杰出青年基金项目轴手性N-芳基杂环靶向输导农药研究No. 2019B151502052100万,2019.10  2023.09,汤日元主持)。

    4.  广东省科技计划项目,畜禽食品中磺胺和喹诺酮同系物质的识别关键技术及其数据库的构建(No. 2016B0202040052016/01 2017/12100,汤日元主持)。

    5.  广东省基础与应用基础研究基金企业(温氏)联合基金重点项目,海洋红树内生真菌抗鸡大肠杆菌活性物质的发现与抗菌机制研究(No. 2019B15152100232020/01-2022/1220万元,李春远主持)。

    6.  广东省基础与应用基础研究基金面上项目,“利用宿主组分施加抑菌压力”策略诱导红树内生真菌产生农用抗菌新物质研究(No. 2020A15150103252019/10-2022/0910万元,李春远主持)。

    7.  广东省自然科学基金项目,氮杂环丁烷的开环反应及其在新型农药合成中的应用研究(No. 2019A15150118242019/10-2022/0910万元,李兆栋主持)。

    8.  广东省科技计划项目,海洋红树林植物苦槛蓝内生真菌农用抗菌物质的分离与应用研究,(No. 2016A0202220192016/01-2018/1230万元,李春远主持)。

    9.  广东省自然科学基金项目,半红树内生菌产生的新农药抗菌素研究(No. 2015A0303134052015/08-2018/0810万元,李春远主持)。

    10.  广州市科技计划项目,长寿因子SIRT1激动剂的设计、合成与活性筛选(No. 201607010142, 2016.04 2018.0320,汤日元主持)。

    11.  广州市科技计划项目,抗草地贪夜蛾轴手性吡唑靶向精准杀虫剂(2020.04 2022.0320,汤日元主持)。

    12.  广州市科技计划项目,海洋植物内生真菌新农用抗菌物质的发掘及多样性强化提取研究(No. 201707010342 2017/05-2020/0520万元,李春远主持)。

    13.  教育部留学回国人员科研启动基金,运用单菌多次级代谢产物策略发现新的农药抗菌活性物质,(No. [2015]311 2015/03-2017/123万元,李春远主持)。

    14.  广东省教育厅新冠肺炎疫情防控专项项目,四氢异喹啉类RdRp抑制剂抗2019-nCoV的活性筛选及构效关系研究(2020KZDZX10392020-032022-0315万元,宋高鹏主持);

    15.  国家自然科学基金面上项目,齐墩果酸衍生物抑制病毒融合及拓扑异构酶的构效关系及其抗ASFV药效研究,(319410192020-012022-12120万元,宋高鹏第一参与人);

    16.  广东省自然科学基金面上项目,基于五环三萜为先导结构的新型流感病毒进入抑制剂的构效关系及作用机制研究,(2018A0303134142018-052021-0410万元,宋高鹏主持;)

    17.  广州市科技计划项目,熊果酸衍生物作为新型H5N1进入抑制剂的构效关系及作用机制研究,(2018040104572018-042021-0320万元,宋高鹏主持)

    18.  国家自然科学基金面上项目,β-咔啉类生物碱对果蝇雌性干细胞分化Hedgehog信号通路的调控机制及分子优化,(315723352016/01-2019/1278万元,宋高鹏第一参与人);

    19.  广东省科技厅科技计划项目,马铃薯三糖熊果酸衍生物作为新型H5N1进入抑制剂的构效关系及生物研究,(2016A0202170142016/01-2018/1230万元,宋高鹏主持);

    授权专利

    1.  汤日元,焦婧,徐莉,颜芸,一种咪唑并杂环氨基二硫代甲酸酯及其制备方法,中国发明专利,专利号:ZL201510524047.2

    2.  汤日元,徐莉,江坤伦,陈伟亮,卓宝柳,郑文旭,李春远,一种咪唑并杂环偶氮衍生物及其制备方法和应用,中国发明专利,专利号:ZL201610046573.7

    3.  汤日元,魏亮,徐莉,张军荣,廖燕燕,一种对氨基苯磺酰咪唑及其制备方法,中国发明专利,专利号:ZL201610657063.3

    4.  汤日元,徐莉,张军荣,廖燕燕,一种对氨基苯磺酰胺化合物的制备方法,中国发明专利,专利号:ZL201610657089.8

    5.  李春远,丁唯嘉. 一种甾酮衍生物及其制备方法与应用,中国发明专利,ZL201710676487.9

    6.  李春远,丁唯嘉. 一种双香豆素衍生物及其制备方法与应用,中国发明专利,ZL201710676473.7

    7.  李春远,丁唯嘉. 一种氯代异香豆素衍生物及其制备方法与应用,中国发明专利,ZL201610736201.7

    8.  汤日元,焦婧,徐莉,张军荣,廖燕燕. 一种咪唑并杂环氨基酸酯化合物及其制备方法和应用,中国发明专利,ZL201610656898.7

    9.  宋高鹏; 崔紫宁; 李俊骅; 韦著文; 刘星宇; 一种含四氢异喹啉并氨基甲酸酯类化合物及其制备方法和应用, 2018-6-19, 中国, ZL201610885217.4.

    代表性学术论文

    1.  Ri-Yuan Tang, Gang Li, and Jin-Quan Yu*, Conformation-induced remote meta-C–H activation of amines, Nature, 2014, 507, 215.

    2.  Zhaodong Li, Rubén O. Torres-Ochoa, Qian Wang, Jieping Zhu*, Remote C(sp3)-H Functionalization Enabled by Copper-Catalyzed Cross Couplingof Oxime Esters with

    3.  Terminal Alkynes: Synthesis of g-Alkynyl Nitriles and Ketones.Nat. Commun.2020, 11, 403.

    4.  Zhaodong Li, Qian Wang, Jieping Zhu*, Copper-Catalyzed Arylation of Remote C(sp3)-H Bonds in Carboxamides andSulfonamides. Angew. Chem. Int. Ed. 2018,57, 13288.

    5.  Zhaodong Li, Andrés García-Domínguez, and Cristina Nevado*, Ni-Catalyzed StereoselectiveBis-Carbofunctionalization of Alkyne,Angew. Chem. Int. Ed.2016, 55, 6938.

    6.  Zhaodong Li, Andrés García-Domínguez, and Cristina Nevado*, Pd-Catalyzed StereoselectiveCarboperfluoroalkylation of Alkynes, J. Am. Chem. Soc.2015, 137, 11610.

    7. Zhaodong Li, Zhentao Wang, Lin Zhu,Xinqiang Tan, and Chaozhong Li*,Silver-Catalyzed Radical Fluorination of Alkylboronates in Aqueous Solution,J. Am.Chem. Soc. 2014, 136, 16439.

    8. Zhaodong Li, Liyan Song, and Chaozhong Li*, Silver-Catalyzed Radical Aminofluorination of Unactivated Alkenes in AqueousMedia, J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 4640.

    9.  Jia-Hao Chen, Ahmed Wasim,Ming-Hua Li, Zhao-Dong Li, Zi-Ning Cui* and Ri-Yuan Tang* TEMPO-Mediated Synthesis of N-(Fluoroalkyl)imidazolones via the Reaction of Imidazoles with Iodofluoroacetate, Adv. Synth. Catal., 2020, 362269-276.

    10.  Zhibo Hu, Ping Qi*, Ning Wang, Qiong-Qing Zhou, Zi-Hao Lin, Yu-Zhong Chen, Xin-Wu Mao*, Ji-Jun Jiang, Chunyuan Li*, Simultaneous determination of multiclass illegal dyes with different acidic-basic properties in foodstuffs by LC-MS/MS via polarity switching mode, Food Chemistry, 2020, 309: 125745.

    11.  Zhibo Hu#, Yiwen Tao#, Xingyu Tao, Qinhua Su, JiachunCai, Can Qin, Weijia Ding*, andChunyuan Li*, Sesquiterpenes with phytopathogenic fungi inhibitory activities from fungus Trichodermavirens from Litchi chinensisSonn. Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2019, 67: 10646–10652.

    12.  Jian-Chao Deng, Yong-Chao Gao, Zhu Zhu, Li Xu, Zhao-Dong Li*, and Ri-Yuan Tang*,Sulfite-Promoted Synthesis of N‑Difluoromethylthioureas via theReaction of Azoles with Bromodifluoroacetate and Elemental Sulfur, Org. Lett., 2019, 21, 545 – 548.

    Zhihui Wu, Jiaqing Chen, Xiaolin Zhang, Zelin Chen, Tong Li, Zhigang She, Weijia Ding*, Chunyuan Li*, Four new isocoumarins and a new natural tryptamine with antifungal activities from a mangrove endophytic fungus Botryosphaeriaramosa L29, Marine Drugs, 2019, 17(2): 88.

    13.  Jian-Chao Deng, Jia-Hao Chen, Jun-Rong Zhang, Ting-Ting Lu, and Ri-Yuan Tang* Sulfite-Induced N-Alkylation and Thioketonization of Azoles Enable Access to Diverse Azole Thiones, Adv. Synth. Catal., 2018,360,4795 – 4806.

    14.  Zhihui Wu, ZihuiXie, Manlin Wu, Xiaoqi Li, Weilin Li, Weijia Ding, Zhigang She, Chunyuan Li*, New antimicrobial cyclopentenones from Nigrosporasphaerica ZMT05, a fungus derived from OxyachinensisThunber, Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2018, 66: 5368–5372.

    15.  Yan-Yan Liao,Yong-Chao Gao, WenxuZheng,* andRi-Yuan Tang* Oxidative Radical Cyclization of N-methyl-N-arylpropiolamideto Isatins via Cleavage of the Carbon-carbon Triple Bond, Adv. Synth. Catal., 2018, 360, 3391 – 3400.

    16.  Jun-Rong Zhang, Ling-Zhi Zhan, Liang Wei, Yun-Yun Ning, Xiao-Lin Zhong, Jing-Xiong Lai, Li Xu, Ri-Yuan Tang,* Metal-free thiolation of imidazopyridineswithfunctionalized haloalkanesusing elemental sulfur, Adv. Synth. Catal., 2018, 360, 533−543.

    17.  Jun-Rong Zhang,Yan-Yan Liao,Jian-Chao Deng,Kai-Ying Feng,Min Zhang,Yun-Yun Ning,Zi-Wei Lin,and Ri-Yuan Tang,* Oxidative dual C–H thiolation of imidazopyridines with ethers or alkanes using elemental sulphur, Chem. Commun., 2017, 53, 7784.

    18.  Yan-Yan Liao,Jian-Chao Deng,Yan-Ping Ke,Xiao-Lin Zhong,Li Xu,Ri-Yuan Tang*and WenxuZheng,* Isothiocyanation of amines using the Langlois Reagent, Chem. Commun., 2017, 53, 6073.( highlighted in back cover).

    19.  Jing Jiao, Liang Wei, Xiao-Ming Ji, Mao-Lin Hu*, Ri-Yuan Tang*, Direct Introduction of Dithiocarbamates onto Imidazoheterocyclesunder Mild Conditions, Adv. Synth. Cat. 2016, 358, 268.

    20.   Wensheng Li, Ping Xiong, WenxuZheng, Xinwei Zhu, Zhigang She, Weijia Ding* and Chunyuan Li*, Identification and antifungal activity of compounds from the mangrove endophytic fungus Aspergillusclavatus R7.Marine Drugs, 2017, 15, 259.

    21.   Song Huang, Haiyan Chen, Wensheng Li, Xinwei Zhu, Weijia Ding* and Chunyuan Li*, Bioactive chaetoglobosins from the mangrove endophytic fungus Penicilliumchrysogenum. Marine Drugs, 2016, 14, 172.

    22.   Jinhua Wang, Weijia Ding, Ruimin Wang, Yipeng Du, Huanliang Liu, Xuehua Kong and Chunyuan Li*, Identification and bioactivity of compounds from the mangrove endophytic fungus Alternaria sp. Marine Drugs, 2015, 13, 4492.

    23.   Yixian Liao; Yilu Ye; Sumei Li; YilianZhuang; Liye Chen; Jianxin Chen; Zining Cui; LijianHuo; Shuwen Liu*; Gaopeng Song*; Synthesis and SARs of dopamine derivatives as potential inhibitors of influenza virus PAN endonuclease, European Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 189: 112048;

    24.   Mengdie Ye, Yixian Liao, Li Wu, Wenbao Qi, NamrtaChoudhry, Yahong Liu, Weisan Chen, Gaopeng Song*, Jianxin Chen*, An oleanolic acid derivative inhibits hemagglutinin-mediated entry of influenza A virus, Viruses, 2020, 12:225;

    25.   Shan Jiang, Hui Li, Wasim Ahmed, Xuwen Xiang, Gaopeng Song*, Zi-Ning Cui*, Discovery of Ethyl 2-Nitro-3-Arylacrylates Molecules as T3SS Inhibitor Reducing the T3SS Inhibitor Reducing the Virulence of Plant Pathogenic Bacteria Xanthomonas, Frontiers in Microbiology, 2019, 10, 1874;

    26.   Yixian Liao, Lizhu Chen, Sumei Li, Zi-ning Cui, Zhiwei Lei, Hui Li, Shuwen Liu*, Gaopeng Song*, Structure-aided optimization of 3-O-β-chacotriosylursolic acid as novel H5N1 entry inhibitors with high selective index, Bioorg.Med.Chem, 2019, 27, 4048-4058;

    27.   Yixian Liao, YimingGuoa, Sumei Li, Lei Wang, Yongmei Tang, Tianmiao Li, Weihao Chen, GuohuaZhong, Gaopeng Song*, Structure-based design and structure-activity relationships of 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives as potential PDE4 inhibitors, Bioorg. Med. Chem. Lett, 2018, 28(7), 1188-1193

    28.   Sumei Li, XiuhuaJia, XintianShen, Zhuwen Wei, Zhiyan Jiang, Yixian Liao, YimingGuo, XiaojunZheng, GuohuaZhong, Gaopeng Song*, Structure-activity relationships of 3-O-β chacotriosyloleanic acid derivatives as entry inhibitors for highly pathogenic H5N1 influenza virus, Bioorg. Med. Chem, 2017, 25, 4384-4396

    29.   Gaopeng Song#,* , XintianShen#,  Sumei Li, Yibin Li, Hongsong Si, Jihong Fan, Junhua Li, ErqiangGao, Shuwen Liu*, Structure-activity relationships of 3-O-β-chacotriosyloleanane-type triterpenoids as potential H5N1 entry inhibitors, Eur. J. Med. Chem. 2016, 119, 109-121;

    Gaopeng Song#, Sumei Li#, Zhiwei Lei, Yibin Li, Junhua Li, Yixian Liao and Zi-Ning Cui*, Synthesis and biological evaluation of acylatedoligorhamnoside derivatives structurally related to mezzettiaside-6 with cytotoxic activity, O


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